盐酸沙格雷酯

【项目名称】盐酸沙格雷酯\盐酸沙格雷酯片\盐酸沙格雷酯胶囊

【申报类别】3类\6类\5类 

【建议开发规格与剂型】盐酸沙格雷酯胶囊（100mg）

【适应症】改善慢性动脉闭塞症引起的溃疡、疼痛及冷感等缺血性症状。

【用法用量】100mg/天。

【价格】盐酸沙格雷酯  100mg*9/74（日本三菱东京制药株式会社）

【国内外上市情况】国内未生产。国外日本三菱东京制药株式公司进口（商品名安步乐克）。

【品种特点】

①抑制血小板凝集作用：本品选择性拮抗血小板及血管的5-羟色胺(5-HT)受体,抑制血小板凝集。本品抑制胶原单独引起的血小板凝集,其IC50为4.5μmol/L，添加胶原与5-HT时,则会更强抑制血小板凝②本品抑制5-HT及血小板凝集引起的血管收缩：低浓度的5-HT可引起血管的收缩反应，另外,在血小板凝集时也会引起血管的收缩反应。本品具有随药物浓度增加而增加的对5-HT及血小板凝集所引起的血管收缩作用,同时本品也可抑制随血小板凝集而引起的血管平滑肌收缩。③抗血栓作用：临床试验表明，本品可抑制动脉注入月桂酸引起的大鼠动脉闭塞症的动物模型。④改善体循环：本品对由5-HT引起的下肢侧支循环血流量的减少具有良好的改善作用,并随剂量增加而增强。

临床疗效评价：临床研究表明在对安步乐克改善慢性动脉闭塞症引起的溃疡、疼痛及冷感的治疗研究中,共125例，服药4周～1年。缺血性症状改善度溃疡为60%,疼痛为55.7%,冷感为30.7%。对50例脑动脉硬化患者应用盐酸沙格雷酯，每日3次，每次100mg，连服3个月后，对50 例脑动脉硬化症患者的疗效显著，其中显效32例，占0.64；有效17例，占0.34；无效1例，占0.02；总有效率为98%。脑动脉硬化症患者的血脂大多不同程度异常,总异常率达91%。经盐酸沙格雷片治疗后，患者临床症状和体征大有好转，总有效率达98%。从治疗结果看，盐酸沙格雷片还有调整血脂的作用，能降低总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇。

【申报研发情况】 至2007年10月12日查询,两家申报，首家浙江海正制药有限公司2006-5-30申报原料+片剂，第2家重庆圣华曦药业有限公司2007-4-29申报原料+片剂。

【知识产权状况】国内无专利。该产品1998年10月29日获得行政保护，于2006.5月过期。

【医保情况】非。

【原辅料来源与价格】无，带原料做。