【项目名称】盐酸奈必洛尔/盐酸奈必洛尔片

【申报类别】化药3.1类 / 3.1类

【建议开发规格】5mg

【适应症】适用于轻至中度高血压病人的治疗，亦可用于心绞痛和充血性心力衰竭的治疗。

【用法用量】5mg/天，饭前服用。肾功能不全，2.5mg/天。

【知识产权状况】无国内专利，不存在专利侵权问题，也未有行政保护问题

【品种简介】本品由Johnson & Johnson公司开发，首先于1997年在德国、荷兰上市，后又在意大利、英国、保加利亚、俄罗斯、日本、阿根廷、比利时、卢森堡、泰国等陆续上市，目前在美国NDA 申请。奈必洛尔为β1受体阻断剂，能温和的减慢心率和降低血压。

品种特点：本品是一种具有高度选择性的强效β1受体阻滞剂，无内源性交神经活性。在健康志愿者和高血压病人中的研究发现，本品具有降低血压和周围血管阻力的作用，并可改善左心室功能。在高血压病人中的研究发现，本品可改善大动脉的扩张性和顺应性，并可改善左心室肥厚，亦有增加运动耐受性的作用。与其他β受体阻滞剂相比，本品一次给药即可出现降压效果，且作用可维持2～8小时，6小时达最大疗效。经两周治疗后，绝大多数病人可达到理想的降压效果研究表明奈必洛尔对老年心衰患者预后和再住院干预治疗效果的研究(SENIORS)表明：使用β受体阻滞剂与安慰剂对照相比，其所有原因所导致的死亡或由于心血管事件入院治疗的主要终点有显著下降。

临床试用情况： 509例高血压病人参与的为期4周的多中心双盲随机安慰剂对照平行分组剂量研究显示，本品0．5～10毫克降低收缩压和舒张压的作用与剂量呈相关性。1天1次2.5mg以上剂量可达到明显的降压效果。1天1次5mg的降压疗效明显优于2．5毫克或安慰剂。1天1次10mg的降压疗效并不优于5毫克。在114例原发性高血压病人的多中心双盲安慰剂对照试验研究中发现，本品天5mg，连用8周，可降低仰卧位和立位血压，并减慢心率舒张压降至正常或降低10%以上者达65%。在轻至中度高血压病人中进行的多项多中心随机双盲对照研究表明，本品1天5mg或10mg降压疗效相当于阿替洛尔50mg克，美托洛尔100mg，硝苯地平缓释制剂20mg，1天两次或赖诺普利1天10mg克；明显优于依那普利1天10mg，氢氯噻嗪1天25mg及安慰剂的疗效。

【市场前景预测】本品为选择性β₁受体阻断剂，奈必洛尔现在正由欧洲Menarini公司市场化用于高血压的治疗。它已经成为继卡维地洛、美托洛尔、比索洛尔之后，有益于心衰治疗的第四个β₁受体阻滞剂。由于其拥有众多优点必将会有很好的市场前景和回报。